Tenar sebagai tanaman herbal, sambiloto mengandung banyak senyawa aktif yakni flavonoid, alkane, aldehid, keton, kalium, kalsium, dan natrium. Selain itu, sambiloto memiliki sifat antiradang, penghilang nyeri, dan penawar racun.
Jadi jangan heran bila sambiloto tenar di dalam dunia pengobatan herbal.